周明何 刘海军 张志刚 翁民 龚华银 贺良才 黄群香 2022-07-02 374次浏览

《3-溴-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓(贝那普利中间体BTB)》

关键词:医药中间体 苯并氮杂卓

这篇文章主要讲述《3-溴-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓(贝那普利中间体BTB)》相关的知识,可免费复制下载!

文件编号: KEYAN666107814666
下载格式: Word/DOC(PDF已转Word)
中图分类: TQ460.4
完成/联系人 周明何 刘海军 张志刚 翁民 龚华银 贺良才 黄群香
来源省份:浙江
完成单位: 丽水市南明化工有限公司
科研日期:2012
研究行业: 化学药品原药制造
研究主题: 医药中间体,苯并氮杂卓,抗高血压药物,
联系电话:下载查看
联系地址:浙江省丽水市水阁工业区通济街19号

立项背景:3-溴-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓(简称BTB)是一种重要的医药中间体,主要用于新型抗高血压类药物血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I)苯那普利(Benazepril)的制造。该药是新一代羟基类强效、长效ACE抑制剂,在体内被水解成有活性的二羧酸代谢产物贝那普利拉而起作用。能对高血压合理的控制,能减缓血管动脉粥样硬化发展进程,减少心绞痛发作,同时改善肾功能及减轻蛋白尿症状,还能改善胰岛素的敏感性,调节人体脂质代谢。此药吸收后较快地达到血药峰值浓度,半衰期长,降压效果好,日服一次可维持24小时,而且对高血压肾脏损害及慢性肾小球肾炎具有良好的肾血流动力学作用,在国内临床获得较高的评价,适合用于患有糖尿病、心绞痛、充血性心衰和肾功能较弱的高血压患者,被誉为“双通道排泄剂”,展现了良好的前景。近半个世纪以来,高血压已成为典型的流行性病症,严重危害着人类的健康。2008年上半年,中国心血管系统用药金额增长21.11%,抗高血压药物仍为中国最主要的心血管病用药。贝那普利片剂和静脉注射剂均有着较好的市场前景,在2000年全球畅销药品排名榜中列为第61位,世界性销售额达7.45亿美元。因此BTB作为贝那普利的药物中间体,同样也具有很大的市场前景。研究内容:该项目旨在开发一条操作便捷、收益高、质量好、成本低、三废少的合成BTB的技术路线。以自制四氢萘酮为起始原料,控制低温条件下,用溴的甲醇溶液溴化,溴化完全,升高一定温度,继续用硫酸羟胺肟化,反复滴加甲醇以及水,直至肟化完全。肟化料在多聚磷酸中重排再精制得到成品。技术水平:项目产品以四氢萘酮为原料,经溴化、肟化、重排和精制等工序制得,工艺路线合理可行,具有收率高、质量好、成本低等特点。在肟化工艺上有创新,技术处国内领先水平。经济社会效益:2008年上半年,中国心血管系统用药金额增长21.11%,抗高血压药物仍为中国最主要的心血管病用药。贝那普利片剂和静脉注射剂均有着较好的市场前景,在2000年全球畅销药品排名榜中列为第61位,世界性销售额达7.45亿美元。因此BTB作为贝那普利的药物中间体,同样也具有很大的市场前景。年利润总额可达249.37万元。随着市场的不断开拓,该产品生产规模的进一步扩大,单位产品的生产成本和管理成本也随之下降,经济效益也将会进一步提高。

到此这篇关于《3-溴-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓(贝那普利中间体BTB)》内容已经讲完,如果未能解决您的问题,请参考下面的文章:

相关文章

《3,4-乙撑二氧噻吩的合成工艺》

《一种2-溴-2,3,3,3-四氟丙酸乙酯的合成方法》

《种养废弃生物质厌氧发酵与循环利用关键技术研发及应用》

《(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑》

《典型溴代阻燃剂的膳食和人体暴露评估技术》

《3-苄基-5-(2-硝基苯氧甲基)-γ-丁内酯的新用途-在制备抑制血管内皮细胞衰老和凋亡药物中的应用》

《2-甲基四氢呋喃(MeTHF)》

《4-溴-2-氟苯胺中试研究》

《3-氯-5-溴苯酚(简称BCPO)》

《固体氧化物基宽域氧传感器关键技术与应用》

至顶 首页 至底